💊 剂量速查
| 疾病 | 体重 | IV剂量 | SC剂量 | 频率 |
|---|
| sJIA | <30kg | 12 mg/kg | 162 mg | IV q4w / SC q3w |
| sJIA | ≥30kg | 8 mg/kg | 162 mg | IV q4w / SC q2w |
| pJIA | <30kg | 10 mg/kg | 162 mg | IV q4w / SC q3w |
| pJIA | ≥30kg | 8 mg/kg | 162 mg | IV q4w / SC q2w |
| CRS/细胞因子风暴 | — | 8 mg/kg | — | 单次或q8–12h |
| MAS辅助 | — | 8–12 mg/kg | — | q4w或q2w |
IV输注≥1小时。IV最大800 mg/次。SC仅限已耐受IV者转换。CRS为FDA批准适应症。
📐 药代动力学速览
| 参数 | 数值 |
|---|
| 半衰期（IV） | 8–14天（儿童） |
| 半衰期（SC） | 11–13天 |
| 达峰（SC） | 3–7天 |
| 代谢 | 分解代谢降解，非CYP |
| 抗药抗体 | <5%，通常非中和性 |
🔴 CYP450相互作用警告
IL-6抑制可上调CYP酶活性，降低CYP底物药物浓度：
受影响药物：华法林、环孢素A、他克莫司、他汀类、口服避孕药
→ 联用时需监测药物浓度和疗效
⚠️ 胃肠道穿孔风险：托珠单抗增加胃肠道穿孔风险，尤其合并憩室炎、NSAIDs使用、既往GI手术史者。
筛查要点：①用药前评估憩室炎/腹部手术史 ②新发腹痛需立即评估 ③避免与NSAIDs长期联用 ④老年患者风险更高 [PMID待核实]
⚠️ 不良反应
| 常见（5–15%） | 处理 |
|---|
| 感染（上呼吸道、鼻咽炎） | 筛查+预防 |
| 注射/输注反应 | 皮疹/瘙痒/头痛，SC较多 |
| 中性粒细胞减少（可逆） | IL-6信号阻断所致，监测ANC |
| 转氨酶↑（AST/ALT） | 通常无症状，监测肝功 |
| 高脂血症（TC↑/LDL↑/TG↑） | 每3月监测血脂 |
| 头痛、腹痛 | 对症 |
| 严重（1–5%） | 处理 |
|---|
| 严重感染 | 肺炎/胃肠炎/蜂窝织炎 → 停药 |
| 胃肠道穿孔 | 罕见但严重，尤其合并憩室炎/NSAIDs/激素者 |
| 机会性感染（结核/真菌） | 用药前筛查 |
| 显著ANC↓（<1.0） | 暂停，待恢复 |
| 显著ALT/AST↑（>5×ULN） | 停药 |
| 致死性感染/过敏性休克（<1%） | 停药+紧急处理 |
🔬 监测 + 剂量调整
| 时间 | 检查 |
|---|
| 基线 | CBC（含分类）+ 肝功 + 血脂 + 结核筛查（TST/IGRA） + HBV/HCV/HIV |
| 第2–4周 | CBC + 肝功 |
| 每次用药前 | CBC（重点ANC）+ 肝功 |
| 每3月 | 血脂（TC/LDL/TG） |
| 每6–12月 | 结核筛查（如有暴露风险） |
| 指标 | 暂停线 | 停药线 |
|---|
| ANC | <1.0×10⁹/L → 暂停 | <0.5 → 停药 |
| ALT/AST | >3×ULN → 暂停 | >5×ULN → 停药 |
| 血小板 | <50×10⁹/L → 暂停或停药 | — |
⚡ 相互作用
| 药物/类别 | 影响 | 建议 |
|---|
| CYP底物（华法林/CsA/他克莫司/他汀/避孕药） | IL-6抑制→CYP上调→药物浓度↓ | 监测浓度和疗效 |
| 减活疫苗 | 免疫抑制状态 | 禁止（MMR/水痘/BCG） |
| NSAIDs + 糖皮质激素 | GI穿孔风险叠加 | 注意憩室炎患者 |
| MTX | 无药代相互作用 | 可联用 |
🚫 禁忌
| 绝对禁忌 |
|---|
| 活动性严重感染（含活动性结核） |
| 已知对TCZ过敏 |
| 重度中性粒细胞减少（ANC < 0.5） |
| 重度肝功能损害（ALT/AST > 5×ULN） |
| 相对禁忌 |
|---|
| 活动性憩室炎（GI穿孔风险↑） |
| 重度肾功能不全（无需调量但慎用） |
| 妊娠（资料有限，经胎盘传递） |
| 哺乳（建议避免） |