💊 剂量速查
| 疾病 | 剂量 | 途径 | 最大 | 频率 |
|---|
| cSLE（肾病型） | 600 mg/m²/d | 口服 | 1500mg bid | bid |
| cSLE（非肾病型） | 600 mg/m²/d | 口服 | 1500mg bid | bid |
| JDM | 600–1200 mg/m²/d | 口服 | — | bid |
| 川崎病血管损害 | 600 mg/m²/d | 口服 | — | bid |
MMF为前药，口服后迅速水解为活性代谢物MPA。起效4–8周。
📐 药代动力学速览
| 参数 | 数值 |
|---|
| 口服生物利用度 | ~94% |
| 达峰时间 | 0.8–1.5h |
| 半衰期（MPA） | 12–17h |
| 代谢 | 肝脏UGT→MPAG（无活性） |
| 排泄 | 主要经肾 |
🔴 致畸警告（X级）
先天畸形风险约26%（一般人群4–5%）。常见：耳部异常、唇腭裂、心脏缺陷。
所有育龄女性必须避孕，备孕前停药≥6周。
⚠️ 妊娠禁用（FDA X级）：MMF有致畸性（耳、面部、肢体畸形）。
避孕要求：①育龄女性用药前必须排除妊娠 ②治疗期间及停药后6周内必须采取有效避孕（两种方法） ③计划妊娠需提前6周停药并转换为AZA或他克莫司 ④男性患者也需避孕（停药后90天）
妊娠替代方案：AZA 1-3mg/kg/d 或 他克莫司（妊娠安全）[PMID: 31270111]
⚠️ 不良反应
| 常见（10–30%） | 处理 |
|---|
| 腹泻（最常见） | 对症处理，持续则减量 |
| 恶心/腹痛/呕吐 | 随餐服用，分次给药 |
| 白细胞减少 | 监测WBC |
| 贫血 | 监测Hb |
| CMV/带状疱疹 | 感染筛查+预防 |
| 转氨酶轻度↑ | 监测，常可恢复 |
| 严重（需停药/干预） | 处理 |
|---|
| 严重骨髓抑制 | WBC<2.0 → 暂停，恢复后减量50% |
| 严重感染 | 败血症/侵袭性真菌 → 停药+抗感染 |
| 严重腹泻/结肠炎 | 停药鉴别（GI-GVHD vs 感染） |
| 致畸（妊娠期） | 立即停药，产科评估 |
🔬 监测 + 停药阈值
| 时间 | 检查 |
|---|
| 基线 | 血常规 + 肝肾功 + 尿常规+尿蛋白定量 + 妊娠试验（育龄女性） |
| 每月×3月 | 血常规（重点WBC）+ 肝肾功 |
| 稳定后 | q2–3月 血常规 + 肝肾功 |
| 每次随访 | 育龄女性确认避孕情况 |
| 指标 | 减量线 | 停药线 |
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| WBC | <3.0×10⁹/L → 减25% | <2.0 或 ANC<1.0 → 暂停 |
| PLT | <75×10⁹/L → 减量/暂停 | 显著下降 → 暂停 |
| Hb | <80 g/L → 减量/暂停 | 持续下降 → 暂停 |
⚡ 相互作用
| 药物 | 影响 | 建议 |
|---|
| 抗酸药（含铝/镁） | ↓MMF吸收 | 间隔≥2h |
| 考来烯胺 | ↓MMF吸收 | 间隔≥2h |
| 阿昔洛韦/更昔洛韦 | 竞争肾小管排泄，双方血药浓度↑ | 监测肾功能 |
| 环孢素A | ↓MPA AUC约30% | MMF浓度需调整 |
| 口服避孕药 | 避孕效果可能受影响 | 确保有效避孕 |
🚫 禁忌
| 绝对禁忌 |
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| 妊娠/备孕（致畸X级，停药≥6周） |
| 严重骨髓抑制 |
| 严重活动性感染 |
| 已知对MMF过敏 |
| 相对禁忌 |
|---|
| eGFR<30（减量50%，密切监测） |
| 严重肝功能不全（减量） |
| 哺乳期（MPA进入乳汁，避免） |
👥 特殊人群
| 肾功能不全 | 建议 |
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| eGFR 30–60 | 无需调量 |
| eGFR <30 | 减量50%，密切监测 |
| 肝功能不全 | 建议 |
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| 严重不全 | 减量（MPA暴露可能增加） |